４−フルオロイソキノリンの製法
- 開放特許情報番号
- L2025000774
- 開放特許情報登録日
- 2025/7/3
- 最新更新日
- 2025/7/3
基本情報
| 出願番号 | 特願2016-216053 |
|---|---|
| 出願日 | 2016/11/4 |
| 出願人 | 富士アミドケミカル株式会社 |
| 公開番号 | |
| 公開日 | 2018/5/10 |
| 登録番号 | |
| 特許権者 | 南海化学株式会社 |
| 発明の名称 | ４−フルオロイソキノリンの製法 |
| 技術分野 | 化学・薬品 |
| 機能 | 材料・素材の製造 |
| 適用製品 | ４―フルオロイソキノリンは、緑内障高眼圧症治療薬リパスジルの中間体として用いられる。さらに脳血管治療薬、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療薬、自己免疫疾患治療薬、がん細胞転移抑制薬、眼圧降下剤、関節リウマチ、脊髄損傷の治療用薬等としての可能性がある。 |
| 目的 | ４-フルオロイソキノリンの従来の製造法では、極低温（−78℃）装置が必要、特殊触媒や高価なフッ化銀を使用、操作が煩雑、収率の振れが大きい（0〜50％）といった問題点があり、本発明では簡便で短時間かつ高収率で４-フルオロイソキノリンを製造できる。 |
| 効果 | 本発明によれば、４−フルオロイソキノリンの合成を、汎用の製造設備・汎用溶媒で反応可能であり、高い転化率（収率）で目的物を得られ、副生成物の生成を抑制できる。
医薬品中間体として有用な４−フルオロイソキノリンを、安全かつ、高効率、経済性高く製造可能となる。 |
| 技術概要 |
本発明は以下の工程を経て、４-フルオロイソキノリンを製造する。
工程１：出発物質：１-ヒドロキシイソキノリンからフッ素化試薬により４-フルオロ体を得る 工程２：１-ヒドロキシイソキノリンの４-フルオロ体を酸処理することにより４-フルオロ-１-ヒドロキシイソキノリンを得る 工程３：４-フルオロ-１-ヒドロキシイソキノリンを塩素化することにより１-クロロ-４-フルオロイソキノリンを得る 工程４：１-クロロ-４-フルオロイソキノリンから、パラジウム系触媒を用いてクロル基を還元分解し目的の４-フルオロイソキノリンを得る 従来の方法に比べて操作が容易で、副生成物も少なく、工業的な量産に適しています。 |
| 実施実績 | 【試作】 |
| 許諾実績 | 【無】 |
| 特許権譲渡 | 【可】 |
| 特許権実施許諾 | 【可】 |
登録者情報
| 登録者名称 | 南海化学株式会社 |
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その他の情報
| 関連特許 |
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