4−フルオロイソキノリンの製法

開放特許情報番号
L2025000774
開放特許情報登録日
2025/7/3
最新更新日
2025/7/3

基本情報

出願番号 特願2016-216053
出願日 2016/11/4
出願人 富士アミドケミカル株式会社
公開番号 特開2018-070562
公開日 2018/5/10
登録番号 特許第6755775号
特許権者 南海化学株式会社
発明の名称 4−フルオロイソキノリンの製法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 4―フルオロイソキノリンは、緑内障高眼圧症治療薬リパスジルの中間体として用いられる。さらに脳血管治療薬、Rhoキナーゼが関与する疾患の治療薬、自己免疫疾患治療薬、がん細胞転移抑制薬、眼圧降下剤、関節リウマチ、脊髄損傷の治療用薬等としての可能性がある。
目的 4-フルオロイソキノリンの従来の製造法では、極低温(−78℃)装置が必要、特殊触媒や高価なフッ化銀を使用、操作が煩雑、収率の振れが大きい(0〜50%)といった問題点があり、本発明では簡便で短時間かつ高収率で4-フルオロイソキノリンを製造できる。
効果 本発明によれば、4−フルオロイソキノリンの合成を、汎用の製造設備・汎用溶媒で反応可能であり、高い転化率(収率)で目的物を得られ、副生成物の生成を抑制できる。
医薬品中間体として有用な4−フルオロイソキノリンを、安全かつ、高効率、経済性高く製造可能となる。
技術概要
 
本発明は以下の工程を経て、4-フルオロイソキノリンを製造する。
工程1:出発物質:1-ヒドロキシイソキノリンからフッ素化試薬により4-フルオロ体を得る
工程2:1-ヒドロキシイソキノリンの4-フルオロ体を酸処理することにより4-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリンを得る
工程3:4-フルオロ-1-ヒドロキシイソキノリンを塩素化することにより1-クロロ-4-フルオロイソキノリンを得る
工程4:1-クロロ-4-フルオロイソキノリンから、パラジウム系触媒を用いてクロル基を還元分解し目的の4-フルオロイソキノリンを得る
従来の方法に比べて操作が容易で、副生成物も少なく、工業的な量産に適しています。
実施実績 【試作】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

登録者名称 南海化学株式会社

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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