適用製品
神経伝達物質受容体リガンドのスクリーニング方法
目的
神経伝達物質受容体リガンド(アゴニスト、部分アゴニスト、アンタゴニスト)をハイスループットにアッセイしてそのリガンドとしての機能を明らかにする技術を提供すること。
効果
生きた細胞の細胞膜表層で発現している受容体を共有結合的に蛍光標識することが可能となる。受容体のリガンド結合部位近傍に例えば蛍光団等の標識をラベル化した結果、リガンドの結合応答を例えば蛍光等の標識の発するシグナルの変化として可視化することが可能となった。
技術概要
下記式(II)
(式中、Rec-Nuは神経伝達物質受容体(Rec-Nu-H)から水素原子が脱離した基を示す。Nuは、当該神経伝達物質受容体が有する求核基(Nu-H) から水素原子が脱離した２価の基を示す。L↑2は2価の連結基を示し、Ｆｌは標識基を示す。)
で表される基本構造を有し、アンタゴニストが結合したときとアゴニストが結合したときとで蛍光のパターンが変化する、標識された神経伝達物質受容体に前記受容体との相互作用が期待される候補物質を作用させて、前記候補物質と前記受容体の結合様式を標識が発するシグナルの変化により検出し、その結果に基づいて行うことを特徴とする、当該神経伝達物質受容体に結合する物質のスクリーニング方法。
基本情報
開放特許情報
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登録者情報
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