| 出願番号 |
特願2014-207775 |
| 出願日 |
2014/10/9 |
| 出願人 |
国立大学法人富山大学 |
| 公開番号 |
特開2016-074646 |
| 公開日 |
2016/5/12 |
| 登録番号 |
特許第6440250号 |
| 特許権者 |
国立大学法人富山大学 |
| 発明の名称 |
チオアミド誘導体 |
| 技術分野 |
有機材料 |
| 機能 |
材料・素材の製造 |
| 適用製品 |
汎用性の高い官能基を導入したクリック反応に有用なチオアミド誘導体 |
| 目的 |
添加剤が不要で、温和な条件下に水溶液でも進行する汎用性の高い生体直交型の新規クリック反応に使用されるチオアミド誘導体の提供。 |
| 効果 |
本発明のチオアミドとスルホニルアジドを基質とする緩和なクリック反応により、スルホニルアミジンが高収率で生成し、容易にアシルスルホンアミドへと変換可能である。また、クリック生成した結合の一部は、アシルスルホンアミドへの変換時に切断され、さらにアシルスルホンアミドもＮ−アルキル化後に切断可能である。また、生体直交性を有し、水溶液中室温で容易に反応が進行するため、生体系への応用できる。 |
技術概要
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高い反応性・選択性を持った反応で比較的単純な小分子パーツを多様に組み合わせ、新たな機能性分子を創出する鍵反応をクリック反応と総称し、バリー・シャープレスによって提案された。
発明者らは、チオアミドとスルホニルアジドが効率よく結合を形成する新規クリック反応を開発した（非特許文献４）。この反応は、様々な溶媒中で反応が進行し、中でも水中で最も効率よい有用な反応である。しかし、この反応に用いる市販のチオアミドの種類は少なく、また、ローソン試薬などのチオ化剤によるチオアミド化が利用できるものの汎用性の高いチオアミド誘導体が求められている。添加剤が不要で、温和な条件下に水溶液でも進行する汎用性の高い生体直交型の新規クリック反応に使用されるチオアミドとしてチオアミド誘導体を開発した。 |
| 実施実績 |
【試作】 |
| 許諾実績 |
【有】 |
| 特許権譲渡 |
【可】
|
| 特許権実施許諾 |
【可】
|
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