環状ペプチド及びこれを含有する医薬

開放特許情報番号
L2015001982
開放特許情報登録日
2015/12/10
最新更新日
2015/12/10

基本情報

出願番号 特願2013-061722
出願日 2013/3/25
出願人 国立研究開発法人科学技術振興機構
公開番号 特開2014-141445
公開日 2014/8/7
登録番号 特許第5804463号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 環状ペプチド及びこれを含有する医薬
技術分野 有機材料、食品・バイオ、化学・薬品
機能 検査・検出
適用製品 環状ペプチド及びこれを含有するアルツハイマー病等のアミロイド沈着が関与する疾患の予防又は治療用医薬
目的 優れたAβ凝集阻害作用を有し、医薬として有用な新たな化合物を提供すること。
効果 式(1)で表される環状ペプチド又はその塩は、極めて優れたAβ凝集阻害活性を有し、アミロイドの沈着に起因する疾患、例えばアルツハイマー病、ダウン症等の予防治療用医薬として有用である。
技術概要
脳内に沈着した老人斑を構成する主たる蛋白質はアミロイドβペプチド(Aβ)であり、39−43個のアミノ酸から成る。Aβは細胞毒性を示し、これによりアルツハイマー病が引き起こされると考えられている(非特許文献1)。細胞から分泌されるAβは主に40個或いは42個のアミノ酸から成るポリペプチドであり、特に42個から成るAβはより凝集性が強く早期に脳内に沈着すること、及び細胞毒性が強いことが知られている(非特許文献2)。従って、Aβの凝集を阻害する薬剤は、アルツハイマー病予防治療薬として期待されている。 Aβの部分配列であるL-[Lys-Leu-Val-Phe-Phe]は、Aβに対して凝集阻害活性を有することが知られている(非特許文献3)。
そこで本発明者は、前記ペンタペプチドに着目し、種々の検討を行った結果、全く意外にも、前記ペンタペプチドを環化した環状ペプチドが鎖状ペプチドに比べて顕著に優れたAβ凝集阻害活性を有し、その一部のアミノ酸を他のアミノ酸に置換した環状ペプチドはさらに優れたAβ凝集阻害活性を有し、アルツハイマー病等のアミロイド沈着に起因する種々の疾患の予防治療薬として有用であることを見出し、本発明を完成した。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

登録者名称 国立研究開発法人科学技術振興機構

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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