GGT阻害作用を有する化合物及びGGTファミリー酵素阻害剤

開放特許情報番号
L2015001847
開放特許情報登録日
2015/11/10
最新更新日
2017/6/26

基本情報

出願番号 特願2015-534282
出願日 2014/8/28
出願人 国立大学法人京都大学
公開番号 WO2015/030106
公開日 2015/3/5
発明の名称 GGT阻害作用を有する化合物及びGGTファミリー酵素阻害剤
技術分野 有機材料、食品・バイオ、化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 GGT阻害作用を有する化合物及びGGTファミリー酵素阻害剤、及びそれを含む化粧料
目的 安価で強力な阻害作用を有する新規なGGT阻害剤並びに化粧料を提供する。
効果 本発明の化合物は、安価な天然型L-アミノ酸を出発原料とし、短工程で製造でき、化学的に安定であり、強力なGGT阻害作用を有する。
新しいアンチエイジング化粧品原料として実用化されていることをふまえ、同様に新しいアンチエイジング化粧品原料として有用であることが期待できる。
さらに、炭疽菌の感染症治療や感染予防に有効な薬剤の開発に繋がることが期待できる。
技術概要
本化合物は、CapDをIC↓(50)?値にして6.63 μMの強さで阻害し、CapDの活性中心である小サブユニットN末端のThr352をアセチル化することで酵素を阻害した。また、capsidinを与えた炭疽菌では莢膜の形成が阻害され、in vitro試験の結果、血液中の食細胞(白血球)によって炭疽菌が食作用を受け死滅することが観察されている。すなわち、CapDは炭疽菌の病原性にとって重要なタンパク質であり、本酵素の阻害は、炭疽菌の感染症治療に有効あることが示唆されている。本発明によって見いだされたGGTの強力な不可逆的阻害剤は、capsidinに代わるCapDの強力な阻害剤を開発する上で重要なリード化合物となり得るもので、炭疽菌の感染症治療や感染予防に有効な薬剤の開発にとってきわめて重要である。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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