ピリジルベンゾフラン誘導体

開放特許情報番号
L2012001783
開放特許情報登録日
2012/6/18
最新更新日
2015/12/22

基本情報

出願番号 特願2012-527691
出願日 2011/7/27
出願人 国立大学法人京都大学
公開番号 WO2012/017891
公開日 2012/2/9
登録番号 特許第5825608号
特許権者 国立大学法人京都大学
発明の名称 ピリジルベンゾフラン誘導体
技術分野 有機材料、食品・バイオ、化学・薬品
機能 制御・ソフトウェア、食品・飲料の製造、その他
適用製品 ピリジルベンゾフラン誘導体および前記誘導体を含むアミロイド関連疾患診断用組成物
目的 インビボにおけるβ-アミロイドプラークの画像化に適する、ピリジルベンゾフラン誘導体を提供すること。
効果 脳組織中のアミロイドプラークを画像化すること、およびアルツハイマー病をはじめとするアミロイドタンパク質凝集体の存在を特徴とする疾患を診断することが可能となる。
技術概要
フェニルベンゾフランのフェニル基をピリジル基と置換することにより、親油性の低い新規なフッ化ピリジルベンゾフラン誘導体を開発することを試みた。18Fにより誘導体を標識するためのコア構造のフルオロ−ペグ化(FPEG)という新しいアプローチが、Kungらにより開発されている(非特許文献25)。このアプローチは、親油性を大幅に増大させることなく標的に18Fを組み込む単純かつ簡便な方法を提供することから、本発明者らはピリジルベンゾフラン誘導体の標識のためにFPEGを選択した。本発明者らは、フルオロポリエチレングリコール側鎖とジメチルアミノピリジル基を有する新規なフッ化リガンドである5−(5−(2−(2−(2−フルオロエトキシ)エトキシ)エトキシ)ベンゾフラン−2−イル)−N,N−ジメチルピリジン−2−アミン(FPYBF−1)(図2)をはじめとして、数種のピリジルベンゾフラン誘導体を合成した。そして、初めてピリジルベンゾフラン誘導体の放射性標識に成功し、インビボでのβ−アミロイドプラークの画像化について評価を行い、本発明を完成した。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【有】   
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