| 出願番号 |
特願2010-524739 |
| 出願日 |
2009/8/11 |
| 出願人 |
国立研究開発法人科学技術振興機構 |
| 公開番号 |
WO2010/018837 |
| 公開日 |
2010/2/18 |
| 登録番号 |
特許第5606913号 |
| 特許権者 |
国立研究開発法人科学技術振興機構 |
| 発明の名称 |
蛋白質架橋阻害剤 |
| 技術分野 |
食品・バイオ、化学・薬品、有機材料 |
| 機能 |
安全・福祉対策、材料・素材の製造 |
| 適用製品 |
ホウ素化合物を含む蛋白質架橋阻害剤、アルツハイマー病・パーキンソン病・セリアック病・白内障・狂牛病・先天性葉状魚鱗症及び先天性止血障害症の予防薬あるいは治療薬 |
| 目的 |
トランスグルタミナーゼの阻害剤をアルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病等の難病の治療薬として開発する研究が多いが、これまでにトランスグルタミナーゼの阻害活性をもつホウ素化合物の報告例はない。そこで、蛋白質の架橋異常によって引き起こされる疾患の予防あるいは治療薬として有用な、ホウ素化合物を含む蛋白質架橋阻害剤を提供する。 |
| 効果 |
アルツハイマー病、パーキンソン病、セリアック病、白内障、狂牛病、先天性葉状魚鱗症、先天性止血障害症等の蛋白質の異常架橋反応に基づく疾患の予防あるいは治療薬を提供することができる。 |
技術概要
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一般式①～⑬の何れかの式で示される化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含む蛋白質架橋阻害剤が提供される；①Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、②Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－］↓ｎ－Ｒ↓４、③Ｒ↓３－［－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、④Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑤Ｒ↓３－［－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑥Ｒ↓３－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｔ［Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－Ｒ↓４］↓２、⑦Ｒ↓３－Ｂ（ＯＨ）↓２、⑧Ｒ↓３－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｒ↓４、⑨Ｒ↓３－Ｂ(Ｒ↓１)－Ｏ－Ｂ（Ｒ↓２）－Ｒ↓４、⑩Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑪Ｒ↓３－［－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－Ｑ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑫Ｒ↓３－［－Ｐ－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ－Ｂ（ＺＲ↓２）－Ｗ－］↓ｎ－Ｒ↓４、⑬[Ｒ↓３－Ｘ－Ｂ（ＺＲ↓１）－Ｙ] ↓２Ｂ（ＺＲ↓２）[式中、Ｂ：ホウ素原子、Ｚ：Ｏ又はＳ、Ｒ↓１、Ｒ↓２：－（ＣＨ↓２）↓ｍ－ＮＲ↓５Ｒ↓６、－ＣＯ－（ＣＨ↓２）↓ｍ－ＮＲ↓７Ｒ↓８等を示す。]。 |
| 実施実績 |
【無】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【否】
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| 特許権実施許諾 |
【可】
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