抗酸菌生育阻害剤の候補化合物のスクリーニング方法および該方法により得られる抗酸菌生育阻害剤

開放特許情報番号
L2012000422
開放特許情報登録日
2012/2/24
最新更新日
2014/10/22

基本情報

出願番号 特願2009-272247
出願日 2009/11/30
出願人 学校法人産業医科大学
公開番号 特開2011-110027
公開日 2011/6/9
登録番号 特許第5590545号
特許権者 学校法人産業医科大学
発明の名称 抗酸菌生育阻害剤の候補化合物のスクリーニング方法
技術分野 食品・バイオ、化学・薬品
機能 安全・福祉対策
適用製品 抗酸菌生育阻害剤、抗酸菌生育阻害剤候補化合物のスクリーニング方法
目的 従来、抗酸菌の細胞壁の構成成分であるリポマンナン或いはリポアラビノマンナンの生合成を阻害する物質をスクリーニングするスクリーニング方法が開示されているが、スクリーニング効率が低く、またこのスクリーニング方法で得られる化合物の中には、治療対象である真核生物の生理機能にも悪影響を及ぼすものが含まれるおそれがある。そこで、抗酸菌の生育を選択的に阻害し、ヒト等の真核生物に対しては無害である抗酸菌生育阻害剤の候補化合物を高効率でスクリーニングする方法および得られる抗酸菌生育阻害剤を提供する。
効果 この方法によれば、ヒト等の真核生物に対しては無害であり、抗酸菌の生育を選択的に阻害する抗酸菌生育阻害剤の候補化合物を高効率でスクリーニングすることが出来る。 また、ヒト等の真核生物に対しては無害であり、抗酸菌の生育を選択的に阻害する抗酸菌生育阻害剤およびそれを有効成分とする医薬組成物を提供出来る。
技術概要
この抗酸菌生育阻害剤の候補化合物のスクリーニング方法は、1または複数の被検化合物からなる被検化合物群の中から、抗酸菌の菌体内においてCDP(シチジン二リン酸)−ジアシルグリセロールとイノシトール1−リン酸とからホスファチジルイノシトールリン酸(PIP)を合成する反応を選択的に阻害する被検化合物をスクリーニングし、抗酸菌生育阻害剤の候補化合物として選定する。好ましいスクリーニング方法の一例としては、被検化合物の存在下および非存在下でこの反応を触媒する酵素(PIP合成酵素)の活性を測定し、それぞれの場合における酵素活性の比から、各被検化合物についてPIP合成酵素に対する阻害活性の有無を判定する方法が挙げられる。更に、これ等のスクリーニング方法を用いて得られ、抗酸菌の菌体内においてCDP−ジアシルグリセロールとイノシトール1−リン酸とからホスファチジルイノシトールリン酸(PIP)を合成する反応に対する選択的な阻害活性を有する抗酸菌生育阻害剤が提供される。図は、E.smegmatis細胞壁および組換え大腸菌を酵素標品とした酵素反応系における[↑1↑4C]標識された生成物のTLCである。
実施実績 【試作】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【無】   
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