アミノホスホン酸誘導体の製法

開放特許情報番号
L2011004360
開放特許情報登録日
2011/9/2
最新更新日
2018/1/5

基本情報

出願番号 特願2006-510760
出願日 2005/3/7
出願人 国立研究開発法人科学技術振興機構
公開番号 WO2005/085262
公開日 2005/9/15
登録番号 特許第4572374号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 アミノホスホン酸誘導体の製法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 キラル銅触媒、α−イミノホスホン酸エステル、求核剤
目的 α−イミノホスホン酸エステルへのエナンチオ選択性な不斉求核付加反応を効率的に触媒する反応系の提供。
効果 本技術のキラル銅触媒を用いたα−イミノホスホン酸エステルに対するシリルエノレートの付加反応は、特にHFIP等の適当な添加剤を添加することにより、高い化学収率及び不斉収率で進行し、対応するN−保護−α−アミノ−γ−オキソホスホン酸誘導体を与えることができる。
技術概要
 
この技術では、銅(II)トリフラート(20μmol)とキラルジアミン(22μmol)に塩化メチレン(1.5ml)を加え、室温で6時間攪拌した。モレキュラーシーブ3A(10mg)を加えた後、0℃に冷却し、求核剤(シリルエノールエーテル、0.1mmol)の塩化メチレン(0.5ml)溶液とHFIP(0.4mmol)の塩化メチレン(0.5ml)溶液を加えた。続いて製造例1で得たN−保護−α−イミノホスホン酸ジエステルの塩化メチレン溶液(0.1M,2ml)と、再度、シリルエノールエーテル(0.2mmol)の塩化メチレン(2ml)溶液をゆっくり(通常8時間)滴下し、さらに1時間攪拌した。反応液を炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液に注ぎ、有機層が青くなるまで激しく攪拌し、有機層を塩化メチレンで抽出した。有機層を併せて飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。溶媒を減圧留去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、目的とするN−保護−α−アミノ−γ−オキソホスホン酸ジエステル誘導体を得た。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2018 INPIT