含窒素5員環化合物の製造方法

開放特許情報番号
L2011004358
開放特許情報登録日
2011/9/2
最新更新日
2018/1/5

基本情報

出願番号 特願2006-510658
出願日 2005/2/21
出願人 国立研究開発法人科学技術振興機構
公開番号 WO2005/085204
公開日 2005/9/15
登録番号 特許第4614948号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 含窒素5員環化合物の製造方法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 医薬、農薬、香料等の分野における標的構造、光学活性物質
目的 従来技術の限界を克服し、通常の条件下において、高い立体選択性と収率でピラゾリン骨格やピラゾリジン骨格を得るための含窒素5員環化合物の製造方法の提供。
効果 本技術によれば、有機溶媒中、室温〜還流下等の穏和な条件下において、高い立体選択性と収率でピラゾリン骨格を得るためのN−アシルヒドラゾンの分子内環化反応、不斉分子内環化反応の方法を提供することができる。
技術概要
この技術では、反応式(A)に従い、α,β−不飽和ケトン由来のN−アシルヒドラゾンの分子内環化を行った。即ち、アルゴン雰囲気下、カルコン由来のベンゾイルヒドラゾン(化合物a;133mg)とスカンジウムトリフラート(40mg)のトルエン(2mL)懸濁液を14時間加熱還流した。室温まで放冷後、反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えて反応を停止させ、得られた混合物を分液し、水層から塩化メチレンを用いて抽出した。有機層を回収して無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過、濃縮後、得られた粗生成物をシリカゲル薄層クロマトグラフィーで精製し、目的物1−ベンゾイル−3,5−ジフェニル−2−ピラゾリン(128mg,収率96%)を得た。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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