D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物

開放特許情報番号
L2011003504
開放特許情報登録日
2011/7/29
最新更新日
2015/10/28

基本情報

出願番号 特願2001-099904
出願日 2001/3/30
出願人 独立行政法人科学技術振興機構
公開番号 特開2002-293749
公開日 2002/10/9
登録番号 特許第4076732号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物
技術分野 食品・バイオ、化学・薬品
機能 安全・福祉対策、材料・素材の製造
適用製品 D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼ活性を阻害する化合物、腫瘍細胞に対して細胞死を誘導する薬剤
目的 従来、D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼの活性を抑制する既存の阻害剤はプロテアソーム阻害剤として知られるラクタシスチンだけであった。ラクタシスチンの本酵素に対する阻害特性は、感度が悪く、また、プロテアソームにも作用してしまうことが欠点であり、DAEPの特性の調査には不向きであった。そこで、D−アスパラギン酸含有蛋白質分解酵素、特にD−アスパラギン酸エンドペプチダーゼ(DAEP)活性を阻害する化合物を提供する。
効果 この化合物は、D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼの活性を抑制する既存の阻害剤であるラクタシスチンに比べ10倍以上感度が良い。この化合物は、当面、学術的な分野での利用が期待でき、また、今後、さらに改良を進めることによって、既存の抗ガン剤との組み合わせにより、腫瘍細胞に対して細胞死を誘導する薬剤としての利用が期待される。
技術概要
D−アスパラギン酸エンドペプチダーゼ(DAEP)活性を阻害する化合物として、ベンゾイル−Arg−His−D−Asp−CH↓2Cl、ビオチニル−Arg−His−D−Asp−CH↓2Cl又はビオチニル−Gly−Gly-D−Asp−CH↓2Cl(式中、ベンゾイル基及びビオチニル基はそれぞれ結合するペプチドのN末端のアミノ酸のα炭素に結合したアミノ基と結合しており、−CH↓2Cl基はそれぞれD−Aspのα炭素に結合したカルボキシル基の−OHと置換されるように結合している)のいずれかの化合物が提供される。図は、DAEPに対する阻害剤の効果を示し、ミトコンドリアDAEPを用い、阻害剤としてBz−Arg−His−D−Asp−CH−↓2Clを用い、更に比較のためラクタシスチンとプロテアソーム阻害剤のALLNを用いたときのDAEPの阻害活性を示す。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

登録者名称 国立研究開発法人科学技術振興機構

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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