新規CXCR4拮抗剤及びその用途

開放特許情報番号
L2011003402
開放特許情報登録日
2011/7/22
最新更新日
2011/7/22

基本情報

出願番号 特願2005-379167
出願日 2005/12/28
出願人 国立大学法人京都大学
公開番号 特開2007-176876
公開日 2007/7/12
登録番号 特許第4122441号
特許権者 国立大学法人京都大学
発明の名称 新規CXCR4拮抗剤及びその用途
技術分野 生活・文化
機能 材料・素材の製造
適用製品 慢性関節リウマチ、HIV感染症、後天性免疫不全症候群(エイズ)、癌の転移、患者の余命
目的 T140及びFC131はペプチド性化合物であるため、そのままでは経口投与が困難であり、製剤化についての工夫を要するため、非ペプチド化、低分子化及び高活性化されたCXCR4拮抗剤の開発が望まれていることに鑑み、低分子量の非ペプチド性化合物を用いた、新規なCXCR4拮抗剤を提供することの実現。
効果 この非ペプチド性化合物は強力なCXCR4拮抗作用を有する。この抗HIV剤は、CXCR4とCXCL12/SDF−1との結合を阻害することにより、HIV感染症及びエイズに対して治療効果を示す。この悪性腫瘍の転移抑制剤は、CXCR4とCXCL12/SDF−1との結合を阻害することにより、悪性腫瘍の転移を抑制する。
技術概要
この技術は、これまでタンパク質、ペプチド中のチロシン残基を認識するプローブとして有効であると考えられてきたジピコリルアミン−亜鉛錯体を有する種々の芳香族性化合物が、CXCR4拮抗作用を有し、HIV感染症及びエイズ、転移を含む癌並びに慢性関節リウマチの予防及び/又は治療に有効であることを見出したことに基づく。すなわち、一般式(1a):B’−CH↓2−A−CH↓2−B’’[式中、Aは、置換または非置換のアリーレンもしくは置換または非置換のヘテロアリーレン基を示す。B’及びB’’は、同一または異なって、一般式(2)で表される基を示す。式(2)中、Xは、置換または非置換の含窒素へテロ環基を示す。pは、同一または異なって、1〜2を示す。]または、一般式(1b):B’−CH↓2−A’[式中、A’は、置換または非置換のアリールもしくは置換または非置換のヘテロアリール基を示す。B’は、一般式(1a)におけるそれと同様である。]で表される化合物もしくはその塩を有効成分とする、抗HIV剤とする。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2018 INPIT