出願番号 |
特願2005-127858 |
出願日 |
2005/4/26 |
出願人 |
国立大学法人 熊本大学 |
公開番号 |
特開2006-304619 |
公開日 |
2006/11/9 |
登録番号 |
特許第4482692号 |
特許権者 |
国立大学法人 熊本大学 |
発明の名称 |
Caco−2細胞を用いたエステル含有化合物の消化管吸収性の予測方法 |
技術分野 |
電気・電子、食品・バイオ |
機能 |
材料・素材の製造、検査・検出 |
適用製品 |
ヒト結腸悪性腫瘍から単離された細胞、ヒト大腸癌由来のセルライン、CES阻害剤 |
目的 |
Caco−2細胞を用いた、エステル含有化合物の消化管吸収性の予測方法及びエステル含有化合物の消化管吸収性を予測するための吸収性評価システムであって、カルボキシエステラーゼの活性を阻害した条件下で膜透過性を予測し、エステル含有化合物としての挙動のみを正確に把握できるような評価系を確立するための評価システムの提供。 |
効果 |
この技術によれば、ビス(p−ニトロフェニル)ホスフェート等のカルボキシルエステラーゼ阻害剤による処理という簡単な細胞の前処理により、これまで誤った膜透過性の判断を下していた可能性のある薬物の見直しが可能になる。即ち、これによるエステル含有化合物の吸収性の予測方法及びエステル含有化合物の吸収性を予測するための吸収性評価システムは、医薬品開発分野において、正確な医薬品の吸収性の予測に利用することができる。 |
技術概要 |
この技術は、カルボキシルエステラーゼの阻害剤によって前処理したCaco−2細胞を用いることによって、エステル含有化合物の吸収性を正確に予測できるとの知見に基づいて開発されたもので、カルボキシルエステラーゼの阻害剤で前処理したCaco−2細胞を用いることを特徴とする、エステル含有化合物の消化管吸収性の予測方法を提供する。また、カルボキシルエステラーゼの阻害剤で前処理したCaco−2細胞から構成される、エステル含有化合物の消化管吸収性を予測するための消化管吸収性評価システムを提供する。エステル含有化合物は好ましくはエステル含有薬物であり、カルボキシルエステラーゼの阻害剤は、好ましくは、ビス(p−ニトロフェニル)ホスフェートである。エステル含有化合物の消化管吸収性の予測方法では、Caco−2細胞を通常のように培養し、透過実験の前に、カルボキシルエステラーゼの不可逆的阻害薬であるビス(ニトロフェニル)ホスフェートを約40分間作用させ、その後、細胞を洗浄、短時間の培養をした後、通常の透過実験に供している。用いるCaco−2細胞は、ヒト大腸癌由来の細胞で、多孔性のメンブレンフィルター上に融合性単層膜を形成する。 |
実施実績 |
【無】 |
許諾実績 |
【有】 |
特許権譲渡 |
【可】
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特許権実施許諾 |
【可】
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