置換フェナントレン化合物を有効成分とするがんを予防および/または治療するための医薬組成物

開放特許情報番号
L2011002544
開放特許情報登録日
2011/5/27
最新更新日
2011/5/27

基本情報

出願番号 特願2009-162000
出願日 2009/7/8
出願人 国立大学法人金沢大学
公開番号 特開2011-016754
公開日 2011/1/27
発明の名称 置換フェナントレン化合物を有効成分とするがんを予防および/または治療するための医薬組成物
技術分野 生活・文化
機能 安全・福祉対策
適用製品 発がん機構の分子機構の解明、発がん機構に密接に関与している分子、分子標的薬剤の標的となりうるシグナル伝達分子、正常細胞
目的 PimファミリーとしてはPim−1・Pim−2の存在が報告されており、両者ともにBadの第112番目のセリン残基をリン酸化すること、さらにPim−1は活性中心を含めてPim−3と高い相同性を示すことも、cDNAの全塩基配列の解析から明らかになっているものの、Pim−1は造血系臓器の悪性腫瘍、Pim−2は前立腺がんでの発現亢進が報告されているが、内胚葉由来臓器がん、なかでも膵がんにおいて、Pim−1・Pim−2の発現が亢進しているという報告はないことに鑑み、がんの予防および/または治療に有効な化合物の提供。
効果 この置換フェナントレン化合物は、Pim−1、Pim−2およびPim−3、特にPim−3活性を阻害する作用を有することから、このがんを予防および/または治療するための医薬組成物は、Pim−1、Pim−2および/またはPim−3、特にPim−3の発現亢進が認められるがんにおいて特に有効である。この置換フェナントレン化合物は、Pim−1、Pim−2およびPim−3の活性阻害剤、特にPim−3活性阻害剤としても使用できる。
技術概要
この技術は、候補化合物のPim−1、Pim−2およびPim−3活性への影響を酵素免疫学的方法にて検討したところ、これらの活性を有意に阻害する化合物を見出し、さらにそれらががん細胞株のvitroでの増殖も抑制することを見出したことに基づく。すなわち、フェナントレンが、ヒドロキシ基、ハロゲン、C↓(1−6)アルコキシ基、およびC↓(1−6)アルコキシ−C↓(1−6)アルキル基からなる群から選択される1〜9個の置換基、ならびにカルボキシ基、スルホン酸基、ヒドロキシ基、ヒドロキシC↓(1−6)アルキル基、アミド基、エチレンオキシド基、プロピレンオキシド基、およびアンモニウム基からなる群から選択される1〜3個の親水基で置換されている置換フェナントレン化合物、またはその塩、溶媒和物、もしくは生理学的に機能性の誘導体を有効成分として含む、がんを予防および/または治療するための医薬組成物とする。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【無】   
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