葉酸修飾されたシクロデキストリン化合物、その製造方法、標的指向性薬物送達システム用の薬物送達剤、医薬組成物及び造影剤

開放特許情報番号
L2011000008
開放特許情報登録日
2011/1/7
最新更新日
2014/10/22

基本情報

出願番号 特願2009-534446
出願日 2008/9/26
出願人 ナノデックス株式会社
公開番号 WO2009/041666
公開日 2009/4/2
登録番号 特許第5597396号
特許権者 ナノデックス株式会社
発明の名称 葉酸修飾されたシクロデキストリン化合物、その製造方法、標的指向性薬物送達システム用の薬物送達剤、医薬組成物及び造影剤
技術分野 化学・薬品、有機材料、食品・バイオ
機能 材料・素材の製造、安全・福祉対策
適用製品 葉酸修飾されたシクロデキストリン化合物およびその製造方法、標的指向性薬物送達システム用薬物送達剤、医薬組成物及び造影剤、がん細胞ターゲティング薬物送達システム
目的 標的に対して会合性が優れる、あるいは薬物の包接能が優れるシクロデキストリン(CD)化合物、その製造方法、CD化合物を含む標的指向性薬物送達剤、医薬組成物および標的指向性造影剤を提供する。特に、2以上の葉酸と葉酸結合サイトとの2以上の同時的な相互作用を有する、がん細胞に対して会合性が優れ、薬物の包接能も優れるCD化合物、その製造方法、CD化合物を含む標的指向性薬物送達剤、医薬組成物および標的指向性造影剤を提供する。
効果 このCD化合物は、それが有するCD空洞部分によって薬物を包接会合できる一方で、認識タグ基である葉酸の空間的集中配置によるナノクラスター効果を発揮し、がん細胞等の標的のレセプター等における葉酸結合サイトとの会合性に優れる。また、安定なCD環を有する一方、このCD環はグリコシド結合の加水分解による生分解性で、生体内での安全性に優れる。また、分子内の水酸基を各種グリコシル基を有する置換基でさらに置換することにより、ターゲット臓器/細胞特異性をさらに有することができる。このCD化合物の製造は容易である。
技術概要
このシクロデキストリン(CD)化合物は、CDを構成するグルコピラノースの6位の第1級水酸基の2個以上が、夫々、葉酸を有する置換基で置換されてなる。一般式1で表される2以上の葉酸で修飾されてなるCD化合物が特に好ましい。一般式1中、mは6〜8の整数を表し、m個のR↑1は、各々独立に一般式2(一般式2中、※はCDを構成するグルコピラノースの6位炭素原子との結合位置を表し、又、nは0〜3の整数、nが0の場合、カルボニル炭素原子とアミノ窒素原子を結ぶ部分は単結合を表す) で表される葉酸を有する置換基、水酸基、グリコシル基を有する置換基又は親水性基を表し、かつ葉酸を有する置換基がCD化合物中少なくとも2個である。葉酸修飾CD化合物の製造方法は、CD環を構成する各グルコピラノース分子の6位の第1級水酸基に、アミノ基又はアミノオリゴカプロン酸アミド基を有するCDと、葉酸とを縮合させることからなる。このCD化合物を含む標的指向性薬物送達剤、CD化合物と薬物とを含みこの薬物がCD化合物に包接されている標的指向性医薬組成物、及び、CD化合物と造影剤とを含みこの造影剤がCD化合物に包接されている標的指向性医造影剤が提供される。
リサーチツールの分類 生体関連物質、方法・プロセス、その他
有体物情報 糖・糖関連物質/がん細胞ターゲティング
イメージ図
実施実績 【有】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】
対価条件(ランニング) 【要】個別交渉による

登録者情報

技術供与

掲載された学会誌 【有】
掲載学会誌名1 月刊「化学工業Vol.59,NO.4(2008)」[293]45−[299]51頁
掲載学会誌名2 「薬剤学」Vol.68,NO.6(2008),398−406頁
掲載学会誌名3 「製剤機械技術研究会誌」Vol.18,NO.4(2009),[322]32−[331]41頁

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【有】   
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