経口投与用リポソーム製剤およびその製造方法

開放特許情報番号
L2010006349
開放特許情報登録日
2010/12/10
最新更新日
2014/12/18

基本情報

出願番号 特願2009-130375
出願日 2009/5/29
出願人 国立大学法人 岡山大学
公開番号 特開2010-275242
公開日 2010/12/9
登録番号 特許第5638204号
特許権者 国立大学法人 岡山大学
発明の名称 経口投与用リポソーム製剤およびその製造方法
技術分野 化学・薬品
機能 食品・飲料の製造
適用製品 経口投与用リポソーム製剤
目的 所望のpH感受性および生体に対する安全性を有する経口投与用リポソーム製剤、およびこの経口投与用リポソーム製剤の簡便かつ安価な製造方法を提供する。
効果 酸性の程度に依存して、薬物放出率が増加するようなpH感受性を有する。このため、経口投与用リポソーム製剤に担持された薬物は、口腔内で放出されず、消化管の中で放出されることが可能である。かかる機能により、薬物の不快な味を口腔内で感じることを防ぎつつ、薬物を所望の部位に到達させることができる(マスキング)という効果を有する。
技術概要
内水相がpH3以下であるリポソームが、外膜に修飾を施すことなしに所望のpH感受性を有すること、およびリポソームが簡便かつ安価に製造可能であることに着目し、かかるリポソームに薬物を担持させることにより経口投与用製剤として利用し得ることを見出した。脂質で形成された小胞と小胞内に存在する内水相とを備えたリポソームを含み、リポソームの内水相のpHが3以下であり、かつリポソームが酸性で安定な薬物を担持している、経口投与用リポソーム製剤である。内水相のpHが−1以上である。リポソームが、pH7以上8以下の環境下では薬物を担持し、pHが3以下の環境下では薬物を放出する機能を有する。酸性で安定な薬物は、向精神薬である。向精神薬は、催眠鎮静薬である。小胞の外膜表面が合成化合物による修飾を有するものでない。pH3以下である酸性溶液下で、脂質と酸性で安定な薬物とを懸濁することを含む、経口投与用リポソーム製剤の製造方法である。図に、異なるpH環境によるミダゾラム放出率の経時的変化を示す。
実施実績 【試作】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

導入メリット 【 】
改善効果1 薬物の封入効率がよく、薬物の保存安定性が良好である。さらに、この経口投与用リポソーム製剤が投与された生体では、薬物をそのまま投与した場合に比べて、血中の薬物濃度が高いため、薬物動態の改善への寄与も期待される。
改善効果2 この経口投与用リポソーム製剤を、簡便かつ安価に作製することができる。

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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