第1級アリルアミン化合物の製法

開放特許情報番号
L2010005989
開放特許情報登録日
2010/11/19
最新更新日
2015/10/2

基本情報

出願番号 特願2009-078342
出願日 2009/3/27
出願人 独立行政法人科学技術振興機構
公開番号 特開2010-229079
公開日 2010/10/14
登録番号 特許第5557460号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 第1級アリルアミン化合物の製法
技術分野 有機材料
機能 材料・素材の製造
適用製品 第1級アリルアミン化合物、パラジウム触媒を用いた第1級アリルアミン化合物の製造方法、アリル位アミノ化反応、医薬中間体
目的 従来、パラジウム触媒を用いるアリル位アミノ化反応では、アンモニアを用いることはできないとされ、種々のアンモニア等価体、例えば、4,4-ジメトキシベンズヒドリルアミン、トルエンスルホンアミド、フタルイミド、ジ-t-ブチルイミノジカーボネート、アジド等を用いて反応を行い、一級アミンを得るために更に生成物を脱保護する必要があった。しかし、アンモニア等価体を用いる反応は溶媒等が高価であるという問題がある。そこで、アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第1級アリルアミン化合物の製造方法を提供する。
効果 この方法によれば、アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第1級アリルアミン化合物を製造することができ、溶媒は特に制限がなく、高価な溶媒を必要とせず、水または低級アルコールおよび水と混和するテトラヒドロフランやジオキサンなどを好適に用いることができる。
技術概要
パラジウム触媒を用いて、アンモニア等価体を不要とし、アンモニアから直接、保護されていない第1級アリルアミン化合物を製造する方法であり、パラジウム触媒の存在下、液相で、一般式;R−CH=C(R↑1)−CH(X)−R(式中、Rはアルキル基、アルキレン基、又はアリール基を表し、R↑1は水素原子、アルキル基又はアリール基を表し、XはOCOR↑2又はOCO↓2R↑2を表す。但し、R↑2は炭素数1〜10のアルキル基、アラルキル基、又はアリール基)で表されるアリルアセテートまたはアリルカーボネートと、アンモニアとを反応させる第1級アリルアミン化合物(R−CH=C(R↑1)−CH(NH↓2)−R)を製造する方法である。特に、アンモニアとしてアンモニア水を使用し、ジオキサン中で反応させることが好ましい。実施例を、式3及び表に示す。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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