溶媒にエタノールを用いることなく、優れた安定性ならびに吸収性を示す、シクロスポリン含有ミクロエマルジョン濃縮液の提供。

開放特許情報番号
L2010003660
開放特許情報登録日
2010/7/2
最新更新日
2010/7/2

基本情報

出願番号 特願平11-303222
出願日 1999/10/26
出願人 東洋カプセル株式会社
公開番号 特開2001-122779
公開日 2001/5/8
発明の名称 経口投与用シクロスポリン含有ミクロエマルジョン濃縮液
技術分野 化学・薬品、食品・バイオ、有機材料
機能 材料・素材の製造、安全・福祉対策、食品・飲料の製造
適用製品 シクロスポリン含有製剤、経口投与用シクロスポリンミクロエマルジョン濃縮液
目的 シクロスポリンは水に殆ど溶けない、所謂難溶性医薬品であり、結晶状態の固形製剤の形で経口投与しても消化管から殆ど吸収されず、生体利用率は非常に低い。消化管吸収および生体利用率を高める方法として、ミクロエマルジョン濃縮液をそのまま又はカプセル充填して投与する方法があるが、溶媒にエタノールを用いると、ゼラチン膜を透過して揮発し、製剤の安定性および吸収性に悪影響を及ぼす。このような状況を鑑み、安定性および吸収性にすぐれたシクロスポリンの経口投与用ミクロエマルジョン濃縮液を提供することを目的とする。
効果 界面活性剤を含む油性の液状媒体に、シクロスポリンを溶解したミクロエマルジョン濃縮液が、消化管内において微細なエマルジョン粒子に分散し、シクロスポリンの経口投与による消化管吸収および生体内利用率を高めることができる。また、エタノールを用いていないため、溶媒が製剤の安定性や吸収性に悪影響を与えない。
技術概要
 
シクロスポリンに対する重量比が1〜3のプロピレングリコールと、該重量比が2〜10のポリソルベート及び該重量比が0.5〜5の増量剤/粘度調節剤を用いてミクロエマルジョン濃縮液とする。増量剤/粘度調節剤は、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマー、中鎖脂肪酸トリグリセリド、およびそれらの混合物が望ましい。また、これらのうちポリビニルアルコールおよびカルボキシビニルポリマーは中鎖脂肪酸トリグリセリドと組合せて用いることができる。濃縮液の調製方法は任意である。例えばシクロスポリンをプロピレングリコール単独またはポリソルベートとの混合液に溶解し、この溶液へ他の成分を加えて濃縮液を調製できる。カプセルに充填する場合は濃縮液を充填液とし、常法によってゼラチンカプセルへ充填される。
実施実績 【有】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

導入メリット 【改善】
改善効果1 ミクロエマルジョン濃縮液を充填した軟カプセル中のシクロスポリンの水に対する溶解性を日本薬局方溶出試験法第2法(パドル法)に従って試験したところ、いずれのカプセルからも30分以内にシクロスポリンが100%溶出した。
アピール内容 難溶性医薬品であるシクロスポリンの吸収性、及び生体利用率が著しく改善されたミクロエマルジョン濃縮液。溶媒にエタノールを用いないため、製剤の安定性及び吸収性に悪影響を与えない。本技術はシクロスポリンに限定されず、他の難溶性医薬品ならびに食品にも応用が可能。

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【有】   
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