| 出願番号 |
特願2011-545226 |
| 出願日 |
2010/12/8 |
| 出願人 |
国立大学法人岐阜大学 |
| 公開番号 |
WO2011/071078 |
| 公開日 |
2011/6/16 |
| 登録番号 |
特許第5721180号 |
| 特許権者 |
国立大学法人岐阜大学 |
| 発明の名称 |
芳香族化合物、並びに、それを用いたオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体、オリゴヌクレオチド誘導体及びオリゴヌクレオチド構築物 |
| 技術分野 |
食品・バイオ、有機材料、化学・薬品 |
| 機能 |
材料・素材の製造、安全・福祉対策 |
| 適用製品 |
芳香族化合物を用いたオリゴヌクレオチド誘導体合成用ウレア修飾型担体、オリゴヌクレオチド誘導体、オリゴヌクレオチド構築物 |
| 目的 |
3´末端にベンゼン骨格及びピリジン骨格のうち２つの骨格が化学修飾されたオリゴヌクレオチド誘導体を容易に合成でき、しかも少ない工程数で容易に合成できるオリゴヌクレオチド誘導体、及び、そのオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体を調製するための前駆体となる芳香族化合物を提供する。また、3´末端にベンゼン骨格及びピリジン骨格のうち2つの骨格が化学修飾されたオリゴヌクレオチド誘導体であって、細胞膜への透過性が良好で、優れたヌクレアーゼ耐性を有するオリゴヌクレオチド誘導体及びオリゴヌクレオチド構築物を提供する。 |
| 効果 |
このオリゴヌクレオチド誘導体は、siRNAやアンチセンス等として機能するように構築することで、遺伝子発現抑制剤として利用できる。また、このオリゴヌクレオチド誘導体は、ヒト及び非ヒト動物における疾患の予防・治療用医薬組成物の有効成分として用いることができる。例えば、遺伝子発現に伴う疾患に対して、遺伝子発現抑制剤として構築したこのオリゴヌクレオチド誘導体はこうした疾患の予防や治療に有効である。 |
技術概要
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このオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体は、構造式(a)で示されるユニットが直接又はリンカーを介して担体に化学修飾されている(式中のR↓1〜R↓6は水素又は置換基を示す。また、式中Z↑1及びZ↑2はCH又は窒素を示し、Xは酸素又はイオウを示す)。ここで担体は、構造式(a)で示されるユニットやリンカーと結合できる官能基を有するもので、例えば、微小多孔質ガラスやポーラスガラス等のガラス、プラスチック等が挙げられる。また、リンカーは、構造式(a)で示されるユニットと担体とをリンカーを介して化学結合できるもので、例えば、DNAやRNAの自動合成において通常用いられているリンカーを用いることができ、図示されるコハク酸エステルリンカー、シュウ酸エステルリンカー、シランジイルリンカー、シリルリンカーなどを用いることができる。このオリゴヌクレオチド誘導体合成用修飾担体は、構造式(A)で示される芳香族化合物を前駆体として容易に調製することができる（式中、Pr↓1及びPr↓2は水酸基の保護基を示す。)。更に、オリゴヌクレオチド誘導体及びオリゴヌクレオチド構築物が提供される。 |
| イメージ図 |
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| 実施実績 |
【無】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【否】
|
| 特許権実施許諾 |
【可】
|
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