シガトキシンCTX3C合成用の新規化合物

開放特許情報番号
L2010001271
開放特許情報登録日
2010/2/19
最新更新日
2015/11/12

基本情報

出願番号 特願2002-035075
出願日 2002/2/13
出願人 独立行政法人科学技術振興機構
公開番号 特開2003-238568
公開日 2003/8/27
登録番号 特許第3525132号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 シガトキシンCTX3C合成用の新規化合物
技術分野 化学・薬品
機能 制御・ソフトウェア
適用製品 保護基の温和で基質特異的な脱保護システム
目的 7位、29位および44位のOH基の保護基としてベンジル基に換えて2−ナフチルメチル基を用いる事により、効率的なシガトキシン類の全合成ルートとなりうる合成用の中間体化合物類を提供する。
効果 Bn保護基を用いた場合に比べて、最終工程において3つの保護基を温和で基質特異的な酸化条件脱保護が可能である。
技術概要
ベンジル基(Bn)に代わる保護基として、2−ナフチルメチル基(NAP)を用いて、シガトキシン類の全合成ルートを7位、29位および44位のOH基の保護基としてNAP保護基にさせた、式に示す中間化合物類を得る。これを利用し、シガトキシン(CTX)類の全合成をする事が出来る。CTX類のA−E環部フラグメントおよびH−M環部フラグメントを反応式1により合成する。反応式1に示すように、各アルコールをNAP基で保護したA−E環部フラグメント(化合物32)、H−M環部フラグメント(化合物36)を合成する。反応式1で得られた化合物32と化合物36を、Sc(OTf)↓3の存在下室温でカップリングさせて、式1で表される、CTX類合成用中間体を得る。CTX類の化学合成の収率、効率を向上させるCTX合成用の中間体とする事が出来る。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2018 INPIT