アイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類及びその製造方法、並びに陽電子放射断層画像撮像用分子プローブ及びそれを用いたシクロオキシゲナーゼ等のイメージング方法

開放特許情報番号
L2010000646
開放特許情報登録日
2010/1/22
最新更新日
2015/6/24

基本情報

出願番号 特願2011-525861
出願日 2010/7/29
出願人 国立研究開発法人理化学研究所
公開番号 WO2011/016376
公開日 2011/2/10
登録番号 特許第5721231号
特許権者 国立研究開発法人理化学研究所
発明の名称 アイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類及びその製造方法、並びに陽電子放射断層画像撮像用分子プローブ及びそれを用いたシクロオキシゲナーゼ等のイメージング方法
技術分野 有機材料、食品・バイオ
機能 材料・素材の製造、検査・検出、安全・福祉対策
適用製品 アイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類及びその製造方法、陽電子放射断層画像撮像(PET)用分子プローブ、PET用分子プローブを用いたシクロオキシゲナーゼ等のイメージング方法、標識非ステロイド性抗炎症薬化合物
目的 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の体内での挙動をPET法により調べようという試みが世界中でなされているが、NSAIDsの体内での挙動についての満足のいくPET画像が得られていない。その原因として、時間的な制約(半減期等)が挙げられる。そこで、短時間で製造することができ、PET法に好適に用いることができ、シクロオキシゲナーゼのイメージングが可能な、標識NSAIDs化合物及びその製造方法を提供する。
効果 この標識化合物は、容易にアイソトープ標識された基を導入することができ、短時間に合成を完了することができるので、合成されるまでの時間によってアイソトープの放射能が減衰される率が少なく、PET法に有効な分子プローブとして用いることができる。この標識化合物をPET法に適用することにより、シクロオキシゲナーゼのイメージングや、アルツハイマー病において神経変性に関与する脳内炎症のイメージングが可能である。
技術概要
このアイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類は、一般式(1)(式中Arはアリール基を示し、R↑1は↑1↑1CH↓3、CH↓2↑1↑8F及びCF↓2↑1↑8Fのいずれかであり、R↑2は水素又はアルキル基を示す。)又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなる。特に、R↑1は↑1↑1CH↓3が好ましい。このアイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類の製造方法は、一般式(2)で示される2−アリール酢酸エステル(式中Arはアリール基を示し、R↑2は水素又はアルキル基を示し、R↑3は水素、アルキル基、又はアリール基を示す)に塩基を加えて混合するカルボアニオン生成工程と、このカルボアニオン生成工程後の反応液に↑1↑1CH↓3X、CH↓2↑1↑8FX及びCF↓2↑1↑8FXのいずれかを添加するアイソトープ標識導入工程を備える。更に、アイソトープ標識2−アリールプロピオン酸類を含有するPET用分子プローブ、シクロオキシゲナーゼをPETイメージングするためのPET用分子プローブ、シクロオキシゲナーゼのイメージング方法、アルツハイマー病のイメージング方法が提供される。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

アピール内容 実施許諾の可否・条件に関する最新の情報は、(独)理化学研究所連携推進部 知財創出・活用課までお問合せ下さい。

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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