| 出願番号 |
特願2011-544300 |
| 出願日 |
2010/12/3 |
| 出願人 |
国立研究開発法人理化学研究所 |
| 公開番号 |
WO2011/068181 |
| 公開日 |
2011/6/9 |
| 登録番号 |
特許第5688808号 |
| 特許権者 |
国立研究開発法人理化学研究所 |
| 発明の名称 |
高速フルオロメチル化法及びそれを利用したＰＥＴトレーサーの製造方法 |
| 技術分野 |
有機材料、食品・バイオ |
| 機能 |
材料・素材の製造、検査・検出、安全・福祉対策 |
| 適用製品 |
高速フルオロメチル化法、高速フルオロメチル化法を利用したＰＥＴトレーサーの製造 |
| 目的 |
ＰＥＴトレーサーの製法に関して、周知の［１↑８↑Ｆ］ＦＣＨ↓２Ｉのベンゼン環への結合反応では、［１↑８↑Ｆ］ＦＣＨ↓２Ｉが化学的に不安定で熟練した技術を必要とし、また、目的化合物以外に副生成物もかなりの量生成し収率が低いという問題もあった。そこで、芳香族化合物の芳香環炭素にフルオロメチル基を容易に結合させることができ、副生成物の生成量も少ない高速フルオロメチル化法及びそれを利用したＰＥＴトレーサーの製造方法を提供する。 |
| 効果 |
この芳香族化合物の高速フルオロメチル化法によれば、芳香族化合物の芳香環の炭素へのフルオロメチル基の結合を容易に行うことが可能であり、また、その際の副生成物の生成量も少ない。 |
技術概要
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この高速フルオロメチル化法は、非プロトン性極性溶媒に水或はアルコールを添加した溶媒中において、ＦＣＸ↓２Ｂｒ(Ｘは水素又は重水素)と、芳香族環がホウ素に結合した有機ホウ素化合物とを、パラジウム錯体と、ホスフィン配位子と、塩基との存在下でクロスカップリングさせることからなる。(水の容量)／(非プロトン性極性溶媒の容量)の値は０．０２以上１０以下であること、ＦＣＸ↓２Ｂｒは↑１↑８Ｆで標識されていること、芳香族環がホウ素に結合した有機ホウ素化合物はボロン酸エステルであること、塩基は炭酸塩であること、ホスフィン配位子はトリ−o−トリルホスフィンであること等が好ましい条件として挙げられる。更に、非プロトン性極性溶媒に水或はアルコールを添加した溶媒中において、[↑１↑８Ｆ]ＦＣＸ↓２Ｂｒと、芳香族環がホウ素に結合した有機ホウ素化合物とを、パラジウム錯体と、ホスフィン配位子と、塩基との存在下でクロスカップリングさせることからなるＰＥＴ用トレーサーの製造方法が提供される。図は、ｐ−[↑１↑８Ｆ]フルオロメチル安息香酸メチル（２）の合成における高速液体クロマトグラフィーによる分析結果を示す。 |
| イメージ図 |
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| 実施実績 |
【無】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【否】
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| 特許権実施許諾 |
【可】
|
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