局所麻酔用組成物

開放特許情報番号
L2009006981
開放特許情報登録日
2009/12/18
最新更新日
2014/7/31

基本情報

出願番号 特願2010-535676
出願日 2009/10/29
出願人 国立大学法人 岡山大学
公開番号 WO2010/050211
公開日 2010/5/6
登録番号 特許第5536661号
特許権者 国立大学法人 岡山大学
発明の名称 局所麻酔用組成物
技術分野 化学・薬品、有機材料
機能 材料・素材の製造、安全・福祉対策
適用製品 局所麻酔用組成物、局所麻酔剤、アドレナリン類、α2アドレナリン受容体作動薬、デクスメデトミジン
目的 局所麻酔は、主に長時間持続作用、更には強力な局所麻酔が求められてきたが、まだ発展途上の技術である。臨床現場では、局所麻酔作用の持続時間延長や麻酔増強を目的に、局所麻酔用組成物が添加された局所麻酔剤を使用する場合がある。現在では、局所麻酔用組成物として、アドレナリン類やその塩が多用されるが、重大な副作用も報告されいる。代わるものとして、フェリプレシンがあるが効力が弱く、多用されていない。そこで、局所麻酔剤に添加する局所麻酔用組成物であって、局所麻酔効果が持続し、かつ安全性の高い局所麻酔用組成物を提供する。
効果 アドレナリン若しくはその塩を局所麻酔剤に添加して使用する場合に、α2アドレナリン受容体(α2受容体)作動薬を含む局所麻酔用組成物を用いることで、アドレナリン若しくはその塩の使用量を軽減化でき、アドレナリン若しくはその塩による副作用を軽減化できる。また、α2受容体作動薬とアドレナリン若しくはその塩の併用により、アドレナリン若しくはその塩、又はα2受容体作動薬を単剤として局所麻酔剤に添加する場合よりも、より効果的に局所麻酔効果が得られるので、アドレナリン若しくはその塩の使用量を低減化させることができる。
技術概要
この局所麻酔用組成物は、少なくともアドレナリン受容体(α2受容体)作動薬を含む。α2受容体は、α受容体におけるα1受容体作用に対して拮抗作用を有する物質であり、α1受容体が血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に係るのに対して、α2受容体は、中枢にて神経終末に存在し、アドレナリンの遊離を抑制して交感神経興奮伝達を抑制する。α2受容体作動薬は特に限定されないが、具体的にはデクスメデトミジン若しくはその塩を挙げることができる。アドレナリン若しくはその塩とα2受容体作動薬とともに用いることで、アドレナリンによる副作用を軽減させることが期待されるので、この局所麻酔剤を使用する場合には、α2受容体作動薬のほかに、アドレナリンを用いることが必要である。好ましくは、α2アドレナリン受容体作動薬の濃度は、1×10↑-↑1↑5 M以上1×10↑-↑6 M以下であり、アドレナリン若しくはその塩の濃度は、1×10↑-↑2↑0 M以上2.7×10↑-↑5 M以下である。図は、2薬剤の相互作用を評価するためのアイソボログラムによる分析結果および局所麻酔用組成物の血管収縮に及ぼす作用を示す。
イメージ図
実施実績 【試作】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2018 INPIT