α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法

開放特許情報番号
L2009004766
開放特許情報登録日
2009/8/7
最新更新日
2009/8/7

基本情報

出願番号 特願2006-299938
出願日 2006/11/6
出願人 国立大学法人 名古屋工業大学
公開番号 特開2008-115116
公開日 2008/5/22
発明の名称 α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 医農薬産業に利用可能なα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造に適用する。
目的 特定のエナミン化合物と特定のトリフルオロピルビン酸エステルとを反応させてα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を得る製造方法を提供する。
効果 効率よくα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体が製造できる。
技術概要
溶媒中、無触媒もしくは酸、塩基触媒存在下、式1(R↑1はH、アルキル等;R↑2、R↑3はH、アルケニル等)で表されるエナミン化合物を、式2:CF↓3COCO↓2R↑4(R↑4はH、アリール等)で表されるトリフルオロピルビン酸エステル類との連続的なアルドール縮合−環化反応させる、式3で表されるα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法にする。溶媒としては、ヘキサン、クロロホルム、トルエン等の低極性有機溶媒、N,N−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン等の非プロトン性溶媒が用いられ、また、酸触媒としては、四塩化すず、酢酸亜鉛、フッ化チタン等が用いられ、また、塩基触媒としては、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン等が用いられて、通常−80℃〜120℃の温度で、大気圧もしくは加圧下において反応が行なわれる。かくして、式3の化合物として、例えば、1−ベンジル−3−ヒドロキシ−3−トリフルオロメチル−6,7−ジヒドロキシ−2,4(3H,5H)−ジオン、3−ヒドロキシ−1−フェニル−3−トリフルオロメチル−6,7−ジヒドロキシ−2,4(3H,5H)−ジオン等が得られる。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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