目的
新規なホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法及び、生体内の酵素の中でもＧＧＴ（７−グルタミルトランスペプチターゼ）に選択的に作用し、ＧＧＴを不可逆的に失活させる阻害活性をもったホスホン酸ジエステル誘導体およびその製造方法を提供する。
効果
このホスホン酸ジエステル誘導体は、生体内の酵素の中でもＧＧＴを選択的に不活性化し、かつＧＧＴを不可逆的に失活させることができる。
技術概要
式１で示すホスホン酸ジエステル誘導体である。式中、Ｒ↑１、Ｒ↑２は、式２〜式６を表す。式中、Ｒ↑３が置換基を有していてもよいアリール基等であり、Ｒ↑４〜Ｒ↑９は、水素原子、アルキル基等、電子吸引基から選ぶ置換基であり、Ｒ↑４〜Ｒ↑８の置換基のうち隣接する２つの置換基が互いに結合して環を形成してもよい。式７で示す、２−置換アミノー４−ホスホノブタン酸の金属塩である。式中、Ｍはアルカリ金属、Ｒ↑１↑７は、置換基を有してもよい芳香族炭化水素基を含むアルコシキカルボニル基を表す。式８で示す、２−置換アミノー４−ホスホノブタン酸エステルである。式中、Ｒ↑１↑８が置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基を表す。式１で示すホスホン酸ジエステル誘導体を２−アミノー４−ホスホノプタン酸から製造する過程において、式７で示す２−置換アミノー４−ホスホノブタン酸の金属塩を結晶として単離するホスホン酸ジエステル誘導体の製造方法である。
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