1,2−ベンゾイソチアゾリン−3−オン化合物の製造方法

開放特許情報番号
L2009003008
開放特許情報登録日
2009/5/8
最新更新日
2015/9/28

基本情報

出願番号 特願2009-012497
出願日 2009/1/23
出願人 独立行政法人産業技術総合研究所
公開番号 特開2010-168311
公開日 2010/8/5
登録番号 特許第5327794号
特許権者 国立研究開発法人産業技術総合研究所
発明の名称 1,2−ベンゾイソチアゾリン−3−オン化合物の製造方法
技術分野 有機材料、化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 1,2−ベンゾイソチアゾリン−3−オン化合物、工業用抗菌剤
目的 1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物は種々の生理活性を持つ事が知られている。従来、ジチオサリチル酸やチオサリチル酸を塩素あるいは臭素を用いて合成する方法が一般的であるが、有毒な塩素や臭素を用いなければならず、また製造装置の腐食の問題もあるので、安全な製造法の開発が望まれている。他の合成方法も知られているが、特殊な試薬を必要とし、工業的な方法としては不適当である。そこで、有毒な塩素ガスを用いることなく、1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物を製造するための工業的に有利な方法を提供する。
効果 この方法によると、1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物を収率よく製造することができる。しかも、有毒な塩素ガスを用いることなく安全に製造できるので、工業的な1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物の製造法として最適である。また、得られる1,2-ベンゾオキサゾリン-3-オン化合物は、従来と同様に抗菌剤として利用することができる。
技術概要
一般式(A)で表される1,2-ベンゾイソチアゾリン-3-オン化合物を製造する方法であり、一般式(B)で表される1,3-ベンゾオキサチイン-4-オン 1-オキシド化合物と、一般式(C);R↑1NH↓2で表されるアミン類を反応させることからなる。式中、R↑1は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基、芳香族基、あるいはピリジル基を、R↑2〜R↑5は、水素原子、アルキル基、アルコキシル基、ハロゲン原子、あるいはニトロ基を、R↑6、R↑7は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、あるいは芳香族基を示し、また、R↑6、R↑7は連結して環を形成してもよい。この合成反応は新規なもので、この新規反応の反応機構は、2-エチル-1,3-ベンゾオキサチイン-4-オン 1-オキシド(b)(一般式(B))とn−ブチルアミン(c)(一般式(C))を例にとると、添付図の反応機構により進行する。反応温度は20℃〜150℃付近の温度で行うことができるが、好ましくは50℃〜100℃である。反応時間は通常は2〜8時間で十分である。得られる化合物は、抗菌剤等として用いられる。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2017 INPIT