ＧＭ３類似体

開放特許情報番号: L2009001585

開放特許情報登録日: 2009/3/14

最新更新日: 2012/8/20

基本情報

出願番号	特願2006-186874
出願日	2006/7/6
出願人	国立大学法人　東京大学
公開番号	特開2008-013497
公開日	2008/1/24
登録番号	特許第5034039号
特許権者	国立大学法人　東京大学
発明の名称	ＧＭ３類似体
技術分野	生活・文化、化学・薬品
機能	材料・素材の製造
適用製品	ＧＭ３類似体
目的	上皮細胞成長因子レセプター（ＥＧＦＲ）のリン酸化を阻害する活性を有し、抗癌剤として有用なＧＭ３類似体及びリゾＧＭ３類似体を提供する。
効果	ＧＭ３類似体及びリゾＧＭ３類似体は、天然物と比較してより強いＥＧＦＲのリン酸化阻害作用を有し、その結果、癌細胞の増殖を抑制することができる。
技術概要	式（図１）で示される化合物である。また、この化合物を有効成分として含む医薬品である。ＥＧＦＲを高発現している細胞にこの化合物を種々の濃度で添加したところ、本発明の化合物に高いチロシンキナーゼ活性阻害能があることが見出された。したがって、この化合物は、ＥＧＦＲに対するチロシンキナーゼの有効な阻害剤であり、ＥＧＦＲのリン酸化に関連する疾病、たとえば、悪性腫瘍に対する処置のための医薬品として有用である。この医薬品は、経口的または非経口的に投与することができ、剤形としては、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、シロップ剤、散剤、パップ剤、坐剤、注射剤の形であることができる。この医薬品は、その高い薬理活性からきわめて少量の投与量で効果を発揮することができ、投与方法によってもその投与量は変動しうるが、たとえば経口投与の場合、通常０．０１～１０００ｍｇ、非経口投与の場合通常０．００１～１００ｍｇの投与量を１～３回に分けて投与することができる。図２はＧＭ３およびＧＭ３類似体のＥＧＦＲリン酸化阻害；横軸の単位はμＭ、縦軸はコントロールを１とした時の相対値である。
リサーチツールの分類	その他
イメージ図
実施実績	【無】
許諾実績	【無】
特許権譲渡	【否】
特許権実施許諾	【可】

登録者情報

登録者名称	国立大学法人東京大学