シクロオキシゲナーゼ1(COX−1)選択的阻害活性を有するベンズアミドを骨格とする化合物

開放特許情報番号
L2009001533
開放特許情報登録日
2009/3/14
最新更新日
2012/3/9

基本情報

出願番号 特願2008-533211
出願日 2007/9/7
出願人 国立大学法人 岡山大学
公開番号 WO2008/029912
公開日 2008/3/13
発明の名称 シクロオキシゲナーゼ1(COX−1)選択的阻害活性を有するベンズアミドを骨格とする化合物
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 鎮痛剤、抗炎症剤、抗がん剤、血小板凝集抑制剤
目的 新規なCOX−1選択的阻害剤の提供。また、モフェゾラックは酸性化合物である。COX−1選択的阻害剤の有効成分が中性ないし塩基性の化合物であれば、当該化合物の代謝経路はモフェゾラックと異なるものと期待できることから、モフェゾラックなどの酸性COX−1阻害剤に対する薬物過敏症が見られた場合における代替薬として期待できる。そこで中性ないし塩基性の化合物を有効成分として含むCOX−1選択的阻害剤の提供。
効果 この化合物は、化学的に安定な新規骨格からなるシクロオキシゲナーゼ1(COX−1)選択的阻害剤である。単純構造であるが故、工程数少なく、高収率で大量合成ができる。マウスを用いた試験により、高い鎮痛効果が示されている。また胃腸障害作用及び毒性がないことも確認された。既知のシクロオキシゲナーゼ1選択的阻害剤であるモフェゾラックと異なり、塩基性の化合物である。本技術の化合物は、研究用試薬としても有用である。
技術概要
この技術は、強力なシクロオキシゲナーゼ阻害剤で知られるインドメタシンのシクロオキシゲナーゼ1(COX−1)内における立体構造を模倣し、種々のベンズアニリド誘導体を合成し、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を調べたところ、アミノ基を有する化合物群にCOX−1選択的な阻害活性を見出した。更にその化合物のピリジン環及びピリミジン環含有化合物と誘導体化したところ、水に対する溶解性が高く、かつマウスにおいて鎮痛作用を有する式で示す化合物を発見するに至った。(式中、X及びYの一方はCOであり、かつ他方はNHであり;W↑1、W↑2、W↑3及びW↑4はそれぞれ独立にCH又はNであり;Z↑1、Z↑2、Z↑3及びZ↑4はそれぞれ独立にCH又はNであり(ただしアミノ基が結合するZ↑2、Z↑3又はZ↑4はCHである);アミノ基は3位、4位、5位又は6位に位置する)で表される化合物又はその塩。
リサーチツールの分類 動物
実施実績 【有】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】
実施権条件 個別交渉による
対価条件(一時金) 【要】個別交渉による
対価条件(ランニング) 【要】個別交渉による

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【有】   
Copyright © 2018 INPIT