| 出願番号 |
特願2009-501236 |
| 出願日 |
2008/2/26 |
| 出願人 |
国立大学法人 岡山大学 |
| 公開番号 |
WO2008/105386 |
| 公開日 |
2008/9/4 |
| 登録番号 |
特許第4691619号 |
| 特許権者 |
国立大学法人 岡山大学 |
| 発明の名称 |
アルコキシ基を有するレキシノイド化合物 |
| 技術分野 |
化学・薬品 |
| 機能 |
材料・素材の製造 |
| 適用製品 |
アルコキシ基を有するレキシノイド化合物 |
| 目的 |
レキシノイド作用を中心とした転写調節作用を有する新規化合物を提供する。より詳しくは、脂溶性が低減化され、より安全な新規レキシノイド化合物を提供する。 |
| 効果 |
この化合物は、ＲＸＲ作動効果を介して、既存の細胞分化誘導調節化合物であるタミバロテン（Ａｍ８０）とともに作用させた場合、顕著なレチノイドシナジスト活性を示す。またヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性も付随する化合物を得た。 |
技術概要
 |
レキシノイド化合物の構造的特徴であったテトラメチルテトラヒドロナフチル基の疎水性部位について、極性のあるアルコキシ基を有する芳香環へと変換することにより、既存のレキシノイド化合物よりも脂溶性が低いにも関わらず十分なレキシノイド活性を有する新規化合物を得た。式で表される化合物である。式中、Ｒ↑１、Ｒ↑２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。Ｗは、ＮＲ↑３又はＣＲ↑３Ｒ↑３’であり、Ｒ↑３及びＲ↑３’は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基から選択される。Ｘ↑１、Ｙ↑１は、ＣＨ若しくはＮから選択される。Ｘ↑２、Ｙ↑２は、ＣＨ、ＣＲ↑４、若しくはＮから選択される。Ｒ↑４は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基、ハロゲン、ニトロ基及びアミノ基から選択される。Ｚは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を介したカルボン酸、カルボン酸エステル、又はヒドロキサム酸から選択される。 |
| イメージ図 |
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| 実施実績 |
【試作】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【否】
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| 特許権実施許諾 |
【可】
|
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