作用選択的ビタミンD受容体作用剤

開放特許情報番号
L2008001336
開放特許情報登録日
2008/3/14
最新更新日
2013/8/28

基本情報

出願番号 特願2009-517731
出願日 2008/1/7
出願人 学校法人日本大学
公開番号 WO2008/149563
公開日 2008/12/11
登録番号 特許第5283043号
特許権者 学校法人日本大学
発明の名称 作用選択的ビタミンD受容体作用剤
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 悪性腫瘍、免疫調節作用、自然免疫増強作用
目的 ビタミンD誘導体の副作用である血中カルシウム上昇作用(高カルシウム血症)を誘導しないVDRリガンドの提供。
効果 本技術によれば、ビタミンD受容体が関与する疾患の予防及び/又は治療に用いることができる。具体的には、骨粗鬆症、悪性新生物(例えば、骨髄性白血病、乳癌、前立腺癌、大腸癌など)、尋常性乾癬、自己免疫疾患、感染症、神経変性疾患(例えば、多発性硬化症など)などの疾患の予防及び/又は治療に用いることができる。
技術概要
この技術では、リトコール酸(376mg,1mmol)と無水プロピオン酸(1.3mL)のTHF(4mL)溶液を0℃に冷却し、BF↓3・Et↓2O(32μL,0.25mmol)を加え、15時間加熱還流した。反応液に飽和NaHCO↓3水溶液を加え、室温で1時間攪拌した。反応液を酢酸エチルで抽出し、抽出液を食塩水で洗浄し、無水MgSO↓4で乾燥後、溶媒を溜去し、残渣をカラムクロマトグラフィーにて精製し、プロピオン酸エステル体(346mg,80%)を得た。エステル体をベンゼン/ヘキサンで再結晶し、無色の結晶を得た。次に、ヒト胎児腎由来HEK293細胞にCMX−GAL4−VDR発現ベクター、MH100(UAS)x4−tk−LUCレポーターベクターを、リン酸カルシウム法を用いてトランスフェクションし、8時間後に培養液中にリトコール酸プロピオネートを加えた。16〜18時間後に細胞を可溶化し、ルシフェラーゼ活性を評価した結果、リトコール酸プロピオネートはリトコール酸アセテートよりも効果的にVDRを活性化した。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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