水素結合性置換基を有する8−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチド

開放特許情報番号
L2008001325
開放特許情報登録日
2008/3/14
最新更新日
2012/12/20

基本情報

出願番号 特願2006-352017
出願日 2006/12/27
出願人 学校法人日本大学
公開番号 特開2008-162916
公開日 2008/7/17
登録番号 特許第5105404号
特許権者 学校法人日本大学
発明の名称 水素結合性置換基を有する8−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチド
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 水素結合性置換基を有する8−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチド
目的 機能性置換基を導入した修飾ヌクレオシド、特に機能性置換基を導入した8−置換グアノシン誘導体を提供する。
効果 種々の水素結合性置換基を8位に有するグアニン誘導体を含むオリゴヌクレオチドを提供することができる。
技術概要
グアノシンまたは2’−デオキシグアノシンを出発物質として、ブロモ化、Pd触媒を用いたカップリング反応、糖部分の水酸基無保護条件下での接触水添、により、種々の水素結合性置換基をグアニンの8位に導入することできる。アデノシン誘導体は、糖部分の水酸基を保護しない状態で反応を十分に進行させることができる。8−置換グアノシン誘導体は、式1で表される。式中、R↑1は水素結合性置換基であり、−NH↓2、−SH、−CN、−OH、−NH−C(=R)NH↓2(Rは酸素原子またはイミノ基)、−COOR’(R’は水素原子または低級アルキル基)、−CONH↓2、−CSNH↓2、−C(=NH)NH↓2、−NH−COCF↓3、−OCOCH↓3及び−S−S(CH↓3)↓3からなる。R↑2は水素原子または水酸基であり、nは1〜10の整数である。8−置換グアノシン誘導体は、式2〜5で表される。式中、R↑3は酸素原子またはイミノ基である。R↑4は−C(=NH)NH↓2、−COOR”(R”は水素原子または低級アルキル基を表す。)、−CONH↓2または−CSNH↓2、R↑5は−OCOCH↓3または−S−S(CH↓3)↓3である。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

導入メリット 【 】
改善効果1 この水素結合性の置換基を有するグアノシン誘導体をグアニンカルテット等の様々な配列に導入することにより、それらの構造の安定化が期待でき、より結合能及び触媒能の高いアプタマー、デオキシリボザイム、及びリボザイム等を得ることができる。

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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