18F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンドの合成法

開放特許情報番号
L2007007698
開放特許情報登録日
2007/12/14
最新更新日
2016/10/18

基本情報

出願番号 特願2006-021967
出願日 2006/1/31
出願人 独立行政法人放射線医学総合研究所
公開番号 特開2007-204383
公開日 2007/8/16
登録番号 特許第4931181号
特許権者 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構
発明の名称 18F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンドの合成法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造
適用製品 18F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンド
目的 ジフェニルヨードニウム塩に対する[↑1↑8F]F↑−の求核性置換反応を利用した、異なる位置に種々の置換基を有する↑1↑8F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンド及び放射性薬剤の実用的な合成法を提供する。
効果 この合成法を用いることにより、様々な置換基をもち、生理あるいは薬理活性を有する放射性リガンドを対応することができる。特に、[↑1↑8F]FDOPA、[↑1↑8F]DAA1106、[↑1↑8F]Spiperone、[↑1↑8F]Ketaserine、[↑1↑8F]Flumazenil、[↑1↑8F]Resperidoneなどの合成に使用できる。しかも、これら一連の反応は、条件が温和で、短時間で収率が高い、という利点がある。
技術概要
(A)式1のフェニルハライド化合物を、金属マグニシムと反応させ、グリニャール試薬とし、このグリニャール試薬を塩化スズで処理するか、又は、フェニルハライド化合物を、パラジウム触媒存在下、式2のトリアルキルスズと反応させて、式3のフェニルスズ化合物を得る工程、(B)式4のヨードベンゼン化合物を酸化し、次いでトルエンスルホン酸の一水和物と反応させることにより、式5のヒドロキシトシルヨードベンゼン化合物を得る工程、(C)式5のヒドロキシトシルヨードベンゼン化合物を式3のフェニルスズ化合物と反応させることにより、式6のジフェニルヨードニウム塩を得る工程、及び(D)式6のジフェニルヨードニウム塩を[↑1↑8F]F↑−と反応させることにより、式7の↑1↑8F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンドを得る工程を含む、式7の↑1↑8F標識フルオロベンゼン環を有する放射性リガンドの合成法である。式中、Xは、Br又はIであり;R↑1〜R↑5は、水素、アルキル基又はヘテロ原子を含有する官能基;R↑1↑0はアルキル基;Eはπ−電子系に対して電子を供与する官能基;nは1、2、3、4、5;Tsはトルエンスルホニル基を表す。
リサーチツールの分類 方法・プロセス、その他
有体物情報 その他/放射性リガンド
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】
希望譲渡先(国外) 【可】 

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【無】   
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