9−置換−19−ノルビタミンD誘導体

開放特許情報番号
L2007006493
開放特許情報登録日
2007/10/26
最新更新日
2012/2/17

基本情報

出願番号 特願2007-506035
出願日 2006/3/3
出願人 国立大学法人 東京医科歯科大学
公開番号 WO2006/093290
公開日 2006/9/8
登録番号 特許第4887503号
特許権者 国立大学法人 東京医科歯科大学
発明の名称 9−置換−19−ノルビタミンD誘導体
技術分野 化学・薬品、生活・文化
機能 材料・素材の製造、安全・福祉対策
適用製品 骨軟化症、骨粗鬆症、くる病、骨疾患治療薬、皮膚病乾癬、癌治療薬、免疫調節剤
目的 変異ビタミンD受容体の機能を活性化させる転写活性化能を有し、先天性ビタミン依存症II型くる病に有効な9−置換−19−ノルビタミンD誘導体、その製造方法およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
効果 この9−置換−19−ノルビタミンD誘導体は、くる病治療薬、または、骨軟化症治療薬として用いることができ、治療薬は、この9−置換−19−ノルビタミンD誘導体を有効成分として含有する以外に、必要な添加剤を配合して、常法に従って、固形経口製剤、経口用液体製剤、又は、注射剤等の非経口製剤として調製することができる。
技術概要
この技術では、式(1)で表される9−置換−19−ノルビタミンD誘導体である。但し、R↑1はアルキル基、アルケニル基、又はヒドロキシアルキル基を表し、R↑2は水素、又は二重結合を介して結合するヒドロキシアルキリデン基を表す。この化合物によれば、9位に置換基を有するため、変異型VDR(W286R VDR)の結合ポケットに適合することができる。これは、変異型VDRは、野生型のVDRと比較し、リガンド結合ポケットが、大きくなっている。そのため、天然のリガンドでは、大きくなった部位にスペースができてしまうが、この化合物によれば、このスペースに、9位の置換基が適合するため、変異型VDRに対しても転写活性化能を示すことができる。この化合物は、くる病、又は、骨軟化症治療薬として用いることができる。
実施実績 【試作】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

登録者名称 東京医科歯科大学

その他の情報

関連特許
国内 【有】
国外 【有】   
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