| 出願番号 |
特願2007-506035 |
| 出願日 |
2006/3/3 |
| 出願人 |
国立大学法人 東京医科歯科大学 |
| 公開番号 |
WO2006/093290 |
| 公開日 |
2006/9/8 |
| 登録番号 |
特許第4887503号 |
| 特許権者 |
国立大学法人 東京医科歯科大学 |
| 発明の名称 |
９−置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体 |
| 技術分野 |
化学・薬品、生活・文化 |
| 機能 |
材料・素材の製造、安全・福祉対策 |
| 適用製品 |
骨軟化症、骨粗鬆症、くる病、骨疾患治療薬、皮膚病乾癬、癌治療薬、免疫調節剤 |
| 目的 |
変異ビタミンＤ受容体の機能を活性化させる転写活性化能を有し、先天性ビタミン依存症ＩＩ型くる病に有効な９−置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体、その製造方法およびそれらを含有する医薬組成物の提供。 |
| 効果 |
この９−置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体は、くる病治療薬、または、骨軟化症治療薬として用いることができ、治療薬は、この９−置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体を有効成分として含有する以外に、必要な添加剤を配合して、常法に従って、固形経口製剤、経口用液体製剤、又は、注射剤等の非経口製剤として調製することができる。 |
技術概要
 |
この技術では、式（１）で表される９−置換−１９−ノルビタミンＤ誘導体である。但し、Ｒ↑１はアルキル基、アルケニル基、又はヒドロキシアルキル基を表し、Ｒ↑２は水素、又は二重結合を介して結合するヒドロキシアルキリデン基を表す。この化合物によれば、９位に置換基を有するため、変異型ＶＤＲ（Ｗ２８６Ｒ ＶＤＲ）の結合ポケットに適合することができる。これは、変異型ＶＤＲは、野生型のＶＤＲと比較し、リガンド結合ポケットが、大きくなっている。そのため、天然のリガンドでは、大きくなった部位にスペースができてしまうが、この化合物によれば、このスペースに、９位の置換基が適合するため、変異型ＶＤＲに対しても転写活性化能を示すことができる。この化合物は、くる病、又は、骨軟化症治療薬として用いることができる。 |
| 実施実績 |
【試作】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【可】
|
| 特許権実施許諾 |
【可】
|
)