| 出願番号 |
特願2006-252247 |
| 出願日 |
2006/9/19 |
| 出願人 |
国立大学法人 岡山大学 |
| 公開番号 |
特開2008-074711 |
| 公開日 |
2008/4/3 |
| 登録番号 |
特許第4940429号 |
| 特許権者 |
国立大学法人 岡山大学 |
| 発明の名称 |
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法 |
| 技術分野 |
化学・薬品 |
| 機能 |
材料・素材の製造 |
| 適用製品 |
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法、乳癌の治療薬、タモキシフェン |
| 目的 |
トリアリールエチルエテン誘導体の製造方法、特にタモキシフェンのＺ体とＥ体との幾何異性体のうち、抗癌剤の有効成分として有用なＺ体を選択的に製造することができるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法の提供。 |
| 効果 |
１００％の割合で選択的にＺ体のトリアリールエチルエテン誘導体（Ｉ）を合成することができる。 |
技術概要
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この技術では、式（Ｉ）（式中、Ａｒは同一又は異なるアリール基、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はそれぞれ独立に水素原子、置換基を有してもよいアルキル基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアルキルカルボニル基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールカルボキシ基、置換基を有してもよいアルキル又はアリールスルホニルオキシ基、カルボン酸エステル基、アシルアミノ基等を意味する。）で示されるトリアリールエチルエテン誘導体の製造方法は、アリール基にＲ１を有するアリールエチニルボロン酸ピナコールエステルとジルコノセン−エチレン錯体とを反応させて、式（ＩＩ）で示される化合物を生成する工程を有する。（式中、Ｃｐはシクロペンタジエニル基を意味する。）また、化合物（ＩＩ）のＺｒ原子を含む５員環を開環後、芳香族環に置換基としてＲ２を有していてもよい第１ハロゲン化芳香族化合物と、芳香族環に置換基としてＲ３を有していてもよい第２ハロゲン化芳香族化合物と、を反応させる工程を有する。 |
| イメージ図 |
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| 実施実績 |
【試作】 |
| 許諾実績 |
【無】 |
| 特許権譲渡 |
【否】
|
| 特許権実施許諾 |
【可】
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