ドロロキシフェンの製造方法

開放特許情報番号
L2007000542
開放特許情報登録日
2007/2/9
最新更新日
2010/10/1

基本情報

出願番号 特願2005-061558
出願日 2005/3/4
出願人 学校法人東京理科大学
公開番号 特開2006-241101
公開日 2006/9/14
登録番号 特許第4572407号
特許権者 学校法人東京理科大学
発明の名称 ドロロキシフェンの製造方法
技術分野 化学・薬品
機能 材料・素材の製造、安全・福祉対策
適用製品 ドロロキシフェン
目的 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する。
効果 抗ガン剤として有用なドロロキシフェンを、わずか4工程という極めて短い工程で製造することが可能になり、これにより、ドロロキシフェンを安価に大量生産することができ、医薬品製造及びガン治療の分野において極めて有意義である。
技術概要
式1で示される3−アシルオキシベンズアルデヒド、式2で表されるトリメチルシンナミルシラン、及び式3で表される2−ハロエトキシベンゼンを、酸触媒の存在下反応させて、式4で表される化合物を合成する(工程1)。式4で表される化合物を、ジメチルアミン−エタノール溶液に溶解し、加熱して、アシルオキシ基の除去及び2−ジメチルアミノエトキシ基の形成を行い、式5で表される化合物を生成させる。加熱条件は密閉容器中、100〜150℃の反応温度で、5〜10時間である。この後、薄層クロマトグラフィーにより精製を行い、式5の化合物を単離する(工程2)。式5の化合物に対して、溶媒、例えば、ジメチルスルホキシド(DMSO)の存在下、触媒としてより多量のカリウム第3級ブトキシド等を使用して、二重結合の転移反応(マイグレーション)を行ない、式6の化合物を得る(工程3)。式6の化合物は、例えば、薄層クロマトグラフィ等の常法の手段により容易に分離され、(E)−ドロロキシフェンと(Z)−ドロロキシフェンを与える(工程4)。式中、R↓1はアシル基を表わす。式中Xはハロゲン原子を表わす。ドロロキシフェンを製造するための製造工程の概要を、図1に示す。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【可】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
Copyright © 2018 INPIT