NAP保護基を用いたシガトキシンCTX3C類の新規全合成方法および該合成に有用な新規化合物

開放特許情報番号
L2004004366
開放特許情報登録日
2004/3/26
最新更新日
2015/11/2

基本情報

出願番号 特願2002-175264
出願日 2002/6/17
出願人 独立行政法人科学技術振興機構
公開番号 特開2004-018456
公開日 2004/1/22
登録番号 特許第4008765号
特許権者 国立研究開発法人科学技術振興機構
発明の名称 NAP保護基を用いたシガトキシンCTX3C類の新規全合成方法および該合成に有用な新規化合物
技術分野 化学・薬品、有機材料
機能 材料・素材の製造
適用製品 水酸基の脱保護基、シガトキシン類
目的 化合物1に示す7位、29位および44位の水酸基の保護基をナフチルメチル基とする、シガトキシンCTX3C類の新規全合成ルートを構築するのに有用な中間体として有用な新規化合物を用い、目的化合物であるシガトキシンCTX3C類の合成方法の提供。
効果 効率的なCTX3C類の合成が可能となり、種々の生理学的研究の活性化と、これに伴う新規技術の発展の可能性が推測され、優れた効果がもたらされることが推測できる。
技術概要
この技術では、化合物1で表される、7位、29位および44位の水酸基の保護基をナフチルメチル(NAP)基としたアセタール原料化合物を用い、NAP基の保護基を保持してO,S−アセタ−ルル化合物2を得る。化合物2の23位の一級水酸基をエトキシエチル基で保護し、31位の二級水酸基にα,β−不飽和エステルを導入して得る化合物3を立体選択的ラジカル環化反応によりG環部を構築して化合物4を合成し、そのエステル部位を還元、ウィッティッヒ反応により合成する化合物5を酸条件下処理して、エトキシエチル基を除去して得る、化合物6を酸化、ウィッティッヒ反応に供することで、閉環オレフィンメタセシス基質である化合物7を合成する。化合物7に対してオレフィンメタセシス触媒であるGrubbs触媒を用い、F環部9員環を形成して、トリNAP−CTX3Cである化合物8を合成する。化合物8のNAP脱保護基を、DDQにより酸化条件下で進行させる反応により、目的化合物であるCTX3C類を全合成により合成する。
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

アピール情報

登録者情報

登録者名称 国立研究開発法人科学技術振興機構

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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