リボヌクレオシドの2’位OH、アルドピラノースの8’位OH、9’位OHにシラノース化合物を導入する方法。

開放特許情報番号
L2001004067 この特許の事業構築のヒントや可能性をご覧頂けます
開放特許情報登録日
2001/3/17
最新更新日
2015/8/13

基本情報

出願番号 特願平10-224979
出願日 1998/8/7
出願人 工業技術院長
公開番号 特開2000-053694
公開日 2000/2/22
登録番号 特許第3054699号
特許権者 国立研究開発法人産業技術総合研究所
発明の名称 O−シリル化含水酸基環状エーテルの製造方法
技術分野 化学・薬品、有機材料、食品・バイオ
機能 材料・素材の製造、検査・検出、その他
適用製品 2’−O−シリル化リボヌクレオシド、8’、9’−O−ジシリル化アルドピラース、医薬原料、核酸導体製造の中間体。
目的 含水酸基環状エーテル化合物(例えば、リボヌクレオシド、アルドピラノース)の第一級水酸基とその水酸基に隣接する第二級水酸基以外の水酸基の少なくとも1つをシリル化合物で簡便に保護する方法、すなわち、リボヌクレオシド、アルドピラノースのO−シリル化化合物を、一つの反応容器中で簡便に製造する方法を提供すること。
効果 本発明方法は、中間物質の煩雑な単離操作を必要とせず、一つの反応容器内において、反応原料を順次添加することにより、その全ての反応を実施できる。
技術概要
1実施例を示す。無水条件下、ラリジン0.5mmolをN、N−ジメチルホルムアミド3mlに溶解し、反応容器の空間は乾燥窒素で置換した。等モルのジ−tert−ブチルシリルビス(トリフルオロメタンヌルホナート)を加え、室温で4分間反応させた後、6.5倍モルのピリジンを加え、更に30分反応させた。次に1.05倍モルのtert−ブチルジメチルシリルトリフロオロメタンスルホナートを加えて2時間反応させた。テトラヒドロフラン12mlを加えた後3倍モルのフッ化水素酸を加えて終夜放置し、3’、5’の水酸基に結合したシリル化物を加水分解した。エボポレータを用いて濃縮し、残渣からシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより主生物2’−O−tert−ブチルジメチルシリルウリジン162mgを得た。
イメージ図
実施実績 【無】   
許諾実績 【無】   
特許権譲渡 【否】
特許権実施許諾 【可】

登録者情報

その他の情報

関連特許
国内 【無】
国外 【無】   
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